医药级泊洛沙姆188和407的区别特点

医药级泊洛沙姆188和407的区别特点
医药级泊洛沙姆188和407的区别特点
特性
1. 溶解性
泊洛沙姆是南不同比例聚氧乙烯链段和聚氧丙烯链段构成的嵌段共聚物，其中聚氧乙烯链段相对分子量比例在很大范围内变动。聚氧乙烯的相对亲水性和聚氧丙烯的相对亲油性使这类共聚物具有不相同的表面活性，衍生出从油溶性到水溶性的多种产品：

2. 昙点
泊洛沙姆水溶液加热时，由于其分子的水合结构被破坏并形成疏水链构象而发生起浊的现象，泊洛沙姆溶解度下降，水溶液发生浑浊的温度(即昙点)随分子中亲水性链段和疏水性链段的比例不同而在很大范围内变化。聚氧乙烯部分相对分子量在70％以上的泊洛沙姆，即使浓度高达10％，常压下加热至100。C，仍观察不到起浊现象。随着聚氧乙烯部分的比例下降，泊洛沙姆的亲水性减弱，昙点降低。溶液浓度增高，昙点也相应降低。

3. 表面活性
作为非离子型表面活性剂，泊洛沙姆的表面活性与结构有关。泊洛沙姆的亲水亲油平衡值(HLB值)从端疏水性的Poloxamer 401(HLB=0．5)到端亲水性的Poloxamer 108(HLB=30．5)。聚氧乙烯链段比例越大，HLB值越高；聚氧乙烯链段比例相同的情况下，相对分子质量越低，HLB值越高。选择适宜的泊洛沙姆单独使用或配合使用，*获得乳化液体所需的适宜HLB值。

4. 胶凝作用
除一些相对分子质量较低的泊洛沙姆品种外，多数泊洛沙姆在较高浓度时即形成水凝胶。泊洛沙姆存在两个临界温度，即低溶液一凝胶转变温度(LCST)和高凝胶一溶液转变温度(UCST)，较高浓度的泊洛沙姆水溶液在这两个温度之间即形成水凝胶一相对分子量越大，凝胶越易形成。相对分子质量在8000以上的泊洛沙姆，形成凝胶的浓度约为20%―30％，这种凝胶可以通过加热其溶液然后冷却至室温，或者在5～l0℃冷藏其水溶液然后转移至室温环境下自然形成。循环加热和冷却可使凝胶发生可逆的变化，但不影响凝胶的性质。其胶凝作用是泊洛沙姆分子问形成氢键的结果。

应用 
可用于静脉注射剂、吸入剂、眼用制剂、口服散剂、溶液剂、混悬剂和糖浆剂、局部用制剂。

泊洛沙姆可作静脉注射脂肪乳剂的乳化剂，其中Poloxamer 188具有乳化性能和*性。但是，以Poloxamer 188为乳化剂的乳剂，经热压灭菌，其物理稳定性将受一定程度的影响。

高相对分子量的亲水性泊洛沙姆是水溶性栓剂、亲水性软膏、凝胶、滴丸剂等的基质材料，在化妆品和牙膏中也可作为基质材料使用。近年来，泊洛沙姆水凝胶的温度敏感性被用来制备热敏型的缓释、控释制剂，如长效注射剂、长效滴眼液等。

泊洛沙姆的其他应用包括：在液体药剂中用作增稠剂、分散剂、助悬剂；在化妆品中用作乳化剂、润湿剂和香精的增溶剂等。

近20年来，泊洛沙姆或PEG作为生化试剂应用于血浆蛋白的分离是一种理想而有效的方法。一般水溶性聚合物(如PEG)难与终产品分离，而泊洛沙姆不溶血，且其处理血浆过程一般在室温和低温条件下进行，在低于室温时，血浆中的各种蛋白在泊洛沙姆108溶液中有不同的溶解度，能形成不溶性络合物，已经成功地被应用于白蛋白、*血清球蛋白、*8因子浓缩制剂和复合凝血酶原等的分离和精制。

1、作乳化剂和稳定剂:Poloxamer188(Pluronic F68)作为一种水包油乳化剂是目前用于静脉乳剂少数合成乳化剂之一。用量0.1%~5%。用本品制备的乳剂，乳粒少，一般在1μm以下，吸收率高。物理性质稳定，能够耐受热压灭菌和低温冰冻。应用举例:注射用脂肪乳输液，Lipomul的处方:棉子油150g，大豆磷脂12g，Pluronic F68 3g，葡萄糖40g，注射用水加至100ml。


2 作增溶剂:本品可因表面活性剂形成胶团增加多种药物的表面溶解度，如水杨酸、安定、消炎痛、灭滴灵等。以水杨酸为例，水杨酸可在两个Pluronic类Pluronic L65及Pluronic F68中增溶，每摩尔Pluronic L65能增溶水杨酸1.3mol，每摩尔Pluronic F68能增溶水杨酸0.93mol，说明水杨酸在不同浓度的Pluronic中稳定的溶解度。水杨酸在Pluronic中每分钟的溶解度(mg/ml×10000)。水杨酸在F68中的溶解度随活性剂浓度增大而逐渐增加，但L65中随浓度增加，溶解度*增加至大，但以后又逐步减小。


3 作吸收促进剂:一方面由于本品使肠蠕动变慢，药物在胃肠道中滞留时间增长，吸收增加，从而能提高口服制剂的生物利用度，另一方面本品与皮肤相溶性佳，增加皮肤通透性，可促进外用药剂的吸收。


4 作为缓释材料:分子量大的固体产品，用作粘合剂、包衣材料等以制备片剂、胶囊剂、凝胶剂等，达到缓释、控释的目的，现已获得了较满意的效果。用量5%~15%。


5 作固体分散剂:Pluronic固体型号的产品，可作为固体分散物的载体，如保泰松、灰黄霉素、洋地黄毒甙与本品制得的固体分散物，大大提高了这些药物的溶解度，促进这些药物的吸收。用量2%~10%。6 作乳膏剂、栓剂基质固体型号的本品不但具可溶性，能促进药物的吸收，作基质使用还可起到缓释。
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